逐日医药——螺内酯
【其他称呼】安体舒通,螺旋内酯固醇。
【性状】为白色或类白色的渺小结晶性粉末;有稍微硫醇臭。在氯仿中极易溶解,在苯或醋酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。
【药理及使用】与醛固酮有相似的化学布局,两者在远曲小管和聚集管的皮质段部位起竞争作用,是在细胞质膜的盐皮质激素受体的水平上产生直接的拮抗作用,从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸取的促进作用,促近钠离子、氯离子的消弭而产生利尿,因钠离子、钾离子互换机制受抑,钾的消弭变小,故为留钾利尿药。由于本品仅作用于远曲小管和聚集管,对肾小管的其他各段无作用,故利尿作用弱,属于低效能利尿药。
用于:①医治与醛固酮上升有关的顽固性水肿,故对肝硬化和肾病综合征的患者较好效,而对充血性心力衰竭后果较差。②医治高血压,可作为原发性或继发性高血压的帮助用药,尤其是使用于有排钾作用的利尿药时。③原发性醛固酮增多症的诊断与医治。④低钾血症的防备,与噻嗪类利尿药实用,加强利尿后果并防备低钾血症。
【用法】(1)医治水肿:成生齿服,一次20~40mg,一日3次。用药5日后,如疗效满意,持续用原量。
(2)医治高血压。
(3)医治原发性醛固酮增多症。
(4)诊断原发性醛固酮增多症:一次80~100m g,一日三到四次服用,如1周后尿钾分明变小,血钾上升,血钠下降,则其是钾代谢紊乱,约莫为体内醛固酮过多所致。老年人对本药敏感,开头用量宜偏小。
【注意】(1)不良反响:①稀有的有:a.高钾血症最为稀有。尤其单用药,进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物实用及肾功效侵害、少尿、无尿时。b.胃肠道反响,如恶心、吐逆、胃痉挛和腹泻。②少见有:a.低钠血症;b.抗雄激素药作用或对其他内分泌体系的影响。c.中枢神经体系体现,长时多量服用本品可产生头痛、嗜睡、精力紊乱、活动失调等。
(2)可经过胎盘,但对胎儿的影响尚不清晰,孕妇慎用为宜。
(3)其代谢物坎利通可从乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。
(4)老年人较易产生高钾血症及利尿过分,应注意。
(5)对本品过敏或对其他磺酰胺类药物过敏者禁用。
(6)肾功效衰竭及高血钾患者禁用。
(7)用药时期应注意监测血钾水平。
(8)得用药历程中切不成乱来使用氯化钾,以免惹起钾中毒。
【制剂】片剂:每片20mg;胶囊剂:每粒20mg。