点击化学(Click Chemistry)
点击化学(Click Chemistry)是一种构成化学办法,经过简便、可靠的反响快速高效地构成药物样分子。这种办法使用特定的化学基团在平和条件下举行原子经济性的反响,从而增速药物发觉历程[1]。点击化学的中心在于其模块化和高选择性,可以完成多种分子实体的毗连[2]。
点击化学不仅在药物构成中具有紧张使用,还在聚合物构成、生物大分子修饰、DNA以及生物与化学传感器等范畴取得了明显成果[6][7][18]。比如,在生物正交化学中,点击化学被用于在生物体内产生不干扰生理情况的分子构成[5]。别的,点击化学还广泛使用于质料封建、外表功效化、纳米粒子制备等多范畴[23][24]。
点击化学的基本原理是经过碳-杂原子键(C-X-C)的构成来完因素子的快速构成[11]。这种反响通常触及一些天然产物和生物构成途径中的基本单位,如氨基酸和低级代谢产物[9]。点击化学的一个典典范子是Huisgen 1,3-二茂铁环加成反响[20]。
点击化学因其反响听从高、无有毒副产物、利用笨重等特点,在食品宁静检测、生物标志、分子影像学等多个范畴展现出宏大的潜力[21][25][29]。比如,它可用于制备用于生物标志和可视化生物分子的探针[10],并在电化学传感平台上发扬紧张作用[28]。
总之,点击化学作为一种高效的构成战略,不仅在化学范畴内取得了广泛使用,还在生物医学、质料封建等多个范畴展现了其共同的代价和宽广的使用出息[22][26].
点击化学在药物构成中的具体使用案例是什么?
点击化学在药物构成中的具体使用案例之一是抗癫痫药物卢非酰胺(Rufinamide)的一连化构成。2014年,美国麻省理工学院的Timothy F. Jamison教授课题组报道了使用点击化学和微通道反响器完成了卢非酰胺的一连化构成[43]。这一研讨后果公布在期刊《Organic Process Research Development》上。
点击化学如安在生物正交化学中完因素子的非干扰性构成?
点击化学在生物正交化学中完因素子的非干扰性构成,主要依托于其高效性和生物正交反响的选择性和特异性[52]。生物正交反响是指可以在活体内举行且不干扰生命体内其他反响的一类化学反响[53]。这意味着,点击化学反响可以在生物体内快速产生,而不会干扰原生的生物历程[55]。这种特性使得点击化学成为一种抱负的东西,用于在生物体内举行准确的分子构成和修饰,而不影响生物体的正常功效。
具体来说,点击化学经过使用特定的反响条件和底物,可以完因素子间的高效毗连。这些反响通常触及铜催化的叠氮-炔环加成反响(CuAAC)、脯氨酸-烯烃环化反响(OPAC)等,它们具有高度的选择性和特异性,可以识别并团结到特定的官能团上[56]。由于这些反响在生物体内不会与天然存在的化学历程竞争,因此不会干扰生物体的正常代谢途径。
别的,生物正交化学的提高还处理了药物毒性和不良反响的成绩,经过生物正交激活前药具有低落药物毒性的潜力[60]。这标明,点击化学和生物正交化学的团结不仅完成了分子的非干扰性构成,还为药物计划和生物医学使用提供了新的战略。
Huisgen 1,3-二茂铁环加成反响的具体机制和使用范畴有哪些?
Huisgen 1,3-偶极环加成反响是一种产生在1,3-偶极体和烯烃、炔烃或相应衍生物之间的环加成反响,产物是一个五元杂环化合物。这种反响最初由德国化学家Rolf Huisgen广泛使用于制取五元杂环化合物,因此也被称为Huisgen反响[61]。在天然构成范畴,Huisgen反响的研讨抢手会合在面手性二茂铁衍生物的构成及其在不合错误称催化中的使用方面[62]。
具体机制方面,Huisgen反响触及的是一个[3+2]环加成反响,此中二茂铁作为亲偶极体到场反响。在铜催化的条件下,二茂铁手性配体与铜盐构成的手性催化剂作用下,可以产生[3+3]环加成反响构成六元杂环化合物[66]。别的,量子化学盘算支持了这一反响的协同机制,但在极度情况下约莫会触及正中体[68]。
使用范畴方面,Huisgen反响不仅在天然构成中有偏紧张位置,还在化学、生物、医药等范畴有广泛使用。比如,二茂铁及其衍生物被用作燃料的节能消烟剂、抗爆剂等[69]。别的,二茂铁衍生物环钯化合物也在化学、生物、医药等范畴取得了广泛的使用[65]。
点击化学在食品宁静检测和生物标志方面的最新历程是什么?
点击化学在食品宁静检测和生物标志方面的最新历程主要表如今以下几个方面:
- 食品宁静检测中的使用:点击化学因其反响模块化、无有毒不利副产物、反响听从高等出色的反响功能,在食品宁静检测中取得了广泛使用。比如,它被用于检测真菌毒素如黄曲霉毒素b1(afb1)、赭曲霉毒素a(ota)、玉米赤霉烯酮(zen)等,这些毒素极易沾染粮食、谷物、咖啡、啤酒和茶叶等,对生物和人具有致畸、致癌、致渐变和免疫克制等毒性作用[71]。
- 生物传感器的开发:点击化学的反响条件平和、高效、高选择性等优点,使其可用于新型生物传感器的开发和功能提升。这些生物传感器具有便携性、高敏捷度、快速呼应性等优点,已被广泛使用于食品沾染物的分析[79]。
- 单分子检测武艺:点击化学作为一种新型构成反响,依靠其生物相容性、情况友好性等上风,已被广泛研讨并使用于食品宁静检测中。特别是单分子检测武艺的提高,为食品宁静提供了更高的敏捷度和可靠性[74][78]。
- 疾病标志物检测:点击化学反响发起了一系列的高敏捷、高选择性的化学传感器,并使用在疾病标志物以及食品宁静分析测试中,体现出很好的转化出息[76]。
- 原代生物样品研讨:在原代生物样品研讨方面,经过化学变革开发射新一代具有更高标志活性的硫代亚甲基醌探针,以顺应更为繁复的原代构造的生物样品,从而完成了构造原代、乃至人体临床样品的线粒体卵白质的原位标志[80]。
点击化学武艺在质料封建和纳米粒子制备中的创新使用有哪些?
点击化学武艺在质料封建和纳米粒子制备中的创新使用主要表如今以下几个方面:
- 液相法制备金属纳米粒子:液相法包含反相胶束法、声化学法等,这些办法可以在室温条件下举行反响,广泛使用于金属纳米粒子的制备中。这些办法可以构成具有特定化学功能的纳米粒子,为纳米粒子的使用提供了更多的约莫性[81]。
- 等离子体武艺:等离子体武艺在纳米质料构成范畴有最新的使用历程,如化学气相堆积(CVD)武艺,它具有气压范围宽、纳米质料生长可控性强、可构成多种外形的纳米质料以及实用于不同品种纳米质料构成等优点。这种武艺被广泛使用于新质料研制、无机薄膜质料制备和物质提纯等范畴[82]。
- 微流控武艺:微流控武艺在纳米构成中的使用,可以制备单疏散性微型颗粒,具有粒径外形可控、单疏散性、绿色环保且低耗等上风。这种武艺与传统制备办法比拟,提供了新的研讨朝向和使用出息[85]。
- 磁性纳米粒子的构成及其生物医学使用:磁性纳米粒子的构成武艺及其在生物医学范畴的使用也是点击化学武艺的一个紧张创新点。比如,经过构成的CuO纳米粒子制备了用于检测挥发性天然化合物的化学传感器[88]。
- 旋转CVD武艺:旋转CVD武艺在陶瓷粉体担载纳米粒子催化剂制备中的使用,可以克制纳米粒子容易团圆的成绩,提高催化活性和比外表积[84]。
- 光敏纳米粒子的制备:光敏纳米粒子的制备及其在肿瘤光动力医治中的使用,展现了点击化学武艺在生物医学范畴的创新使用[87]。
点击化学武艺在质料封建和纳米粒子制备中的创新使用主要包含液相法、等离子体武艺、微流控武艺、磁性纳米粒子构成、旋转CVD武艺和光敏纳米粒子制备等方面。
脑图
干系事变
事变称呼 | 事变时间 | 事变概述 | 典范 |
点击化学的提高与使用 | 2001年至今 | 点击化学自2001年提出以来,在多个范畴如生物、质料、食品宁静检测等取得明显历程。 | 封建武艺提高 |
点击化学取得诺贝尔化学奖 | 2022年 | 2022年,点击化学因其简便高效的构成办法和高选择性取得了诺贝尔化学奖。 | 封建成果 |
点击化学在生物标志和生物医药范畴的使用 | 未明白 | 点击化学被广泛使用于生物偶联武艺、DNA自组装、超分子化学等生物医药范畴。 | 医学研讨 |
点击化学在食品宁静检测中的使用 | 未明白 | 点击化学因其高效性和宁静性,在食品宁静检测中取得使用。 | 食品宁静 |
点击化学的实际基本与看法提出 | 2001年 | Barry Sharpless于2001年提出了点击化学的看法,为构成化学开发了新的途径。 | 封建实际创新 |
光触发的点击化学研讨历程 | 2020年11月11日 | 纽约州立大学布法罗分校Qing Lin传授对光触发的点击化学举行了综述先容。 | 封建研讨历程 |
干系构造
构造称呼 | 概述 | 典范 |
上海使用物理研讨所冤 | 与点击化学干系的研讨机构,约莫触及分子影像探针的制备。 | 科研/教导 |
干系人物
人物称呼 | 概述 | 典范 |
邱素艳 | 在2011年公布了关于点击化学提高的文章。 | 学者/研讨职员 |
蔡雷 | 对点击化学举行了综述,先容了其界说、特点及提高历程。 | 学者/研讨职员 |
丁成荣 | 在2010年公布了关于点击化学在固载基质使用的综述。 | 学者/研讨职员 |
Barry Sharpless | 提出了点击化学(Click chemistry)的看法,为构成化学和化学生物学范畴创始性办法。 | 封建家/研讨职员 |
G Xinqi | 在2024年提到了点击化学取得诺贝尔奖的消息。 | 学者/研讨职员 |
Bertozzi | 在生物正交化学范畴提高了点击化学的新维度。 | 封建家/研讨职员 |
Qing Lin传授(纽约州立大学布法罗分校) | 对光触发的点击化学举行了综述先容。 | 学者/研讨职员 |
JA Opsteen | 提供了关于点击化学在分子工程和聚合物生物杂交构成中的使用的概述。 | 学者/研讨职员 |
参考材料
1. Introduction to Click Chemistry
2. Click chemistry introduction-Technical Articals-News
3. Topics (Click Chemistry) | 梯希爱(上海)化成产业提高仅限公司
4. 点击化学作为分子毗连东西: 机会与挑唆
5. 点击化学(Click Chemistry)生物正交化学 - MCE
6. 点击化学最新历程 [作者:邱素艳 · 2011 · 被引用次数:21]
7. 基于巯基-炔的“点击”化学研讨历程 [作者:蔡雷 · 被引用次数:3]
8. Click化学固载催化剂催化多相天然反响研讨历程 [作者:丁成荣 · 2010]
9. 点击化学Click Chemistry反响原理和使用 [2022-03-24]
10. 点击化学的TOP9使用 [2021-10-27]
11. 点击化学——释义与目标- 知识图谱 - 实行与分析 [2020-05-27]
12. Ball-Milled Click Chemistry: A Solvent-Free Green Chemistry [作者:G Xinqi · 2024 · 被引用次数:1]
13. 「点击化学」的使用:多肽和卵白质修饰- 北京
14. Click Chemistry: Evolving on the Fringe - Wiley Online Library
15. 点击化学Click Chemistry - 知乎 - 知乎专栏 [2023-05-19]
16. Chem. Rev:光触发的点击化学 [2020-11-11]
17. Click Chemistry in Biomaterials Science [作者:JA Opsteen · 被引用次数:3]
18. 点击化学及其在生物医学范畴的使用* [作者:赵正达 · 2010 · 被引用次数:10]
19. JenaBioscience点击化学|北京西美杰
20. Click chemistry: A tool for green chemical organic synthesis
21. 点击化学在食品宁静检测中的使用研讨历程 [作者:谢桂芳 · 2023 · 被引用次数:1]
22. 点击化学:构成化学的灵魂在于但是用性 [2019-12-15]
23. A Lesson From Nature: What Click Chemistry Is, and Why It Won a Nobel ... [2022-10-12]
24. 点击化学在分子影像学中的使用和历程 [作者:张晓 · 2016]
25. Click chemistry strategies for the accelerated synthesis of functional ...
26. Molecule of the Month: Click Chemistry - RCSB: PDB-101
27. 点击化学和生物正交化学中的化学基本看法和前沿头脑
28. Click chemistry in the electrochemical systems: Toward the architecture ... [2023-09-15]
29. Introduction to Click Chemistry - MilliporeSigma
30. Click chemistry and drug delivery: A bird's-eye view [2023-05-01]
31. "点击化学"团结微通道反响器完成药物一连构成 [2022-10-13]
32. 教案 - suda.edu.cn
33. 药物构成反响——实际与实践 (豆瓣) - 豆瓣念书
34. 药物构成反响在药物化学中的使用——以苯妥英的构成为例
35. 使用点击化学与生物正交反响促进古代药物发觉 [2022-12-19]
36. 【药化构成】点击化学与药化构成 - 知乎 - 知乎专栏
37. 药物构成反响 - xueyinonline.com
38. 问鼎诺奖的“点击化学”是个啥?“生物正交化学”又是啥? [2022-10-05]
39. 教学大纲
40. 点击化学:后果与展望 - 天下封建 [2022-11-26]
41. 诺奖解读|一文看懂点击化学和生物正交反响,以及其直接洽 [2022-10-06]
42. 什么是点击化学?什么是生物正交化学?2022化学诺奖速解 [2022-10-06]
43. 什么是点击化学?什么是生物正交化学?2022年化学诺奖速解 [2022-10-05]
44. 问鼎诺奖的“点击化学”是个啥?“生物正交化学”又是啥? - 读特 [2022-10-06]
45. 读特专稿|问鼎诺奖的"点击化学"是个啥?"生物正交化学"又是啥? [2022-10-06]
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61. 点击化学在食品宁静检测中的使用研讨历程(一)-武艺前沿-讯息中央-标准物质网
62. 点击化学在食品宁静检测中的使用研讨历程
63. 食品宁静检测中点击化学反响的运用 - 学术堂
64. Jafc综述:用于食品宁静的单分子检测武艺最新历程 - 知乎
65. 点击化学在食品宁静检测中的使用-月期刊扣问网
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67. 食品宁静检测办法的最新历程
68. 李正平传授:核酸、卵白质生物标志物的单分子检测办法 [2024-09-05]
69. 东北边农业大学食品宁静品格与养分康健团队在国际威望期刊《Coordination Chemistry Reviews》上公布论文 [2024-08-27]
70. 化学学院陈鹏/樊新元团队报道用于原代生物样品研讨的生物正交光催化临近标志武艺cat-s [2024-06-08]
71. 液相法制备金属纳米粒子! - 物理 [作者:杨海涛 · 被引用次数:2]
72. 等离子体武艺在纳米质料构成范畴的最新使用历程与探究|粒子|化学_网易订阅 [2024-08-16]
73. 从实行室到生存使用:探究高效制备银纳米颗粒的创新之路 [2024-05-14]
74. PDF 旋转cvd武艺及其在陶瓷粉体担载 纳米粒子催化剂制备中的使用
75. 微流控武艺在纳米构成中的使用 - 使用化学
76. 纳米颗粒的化学改性办法研讨现状
77. 新型光敏纳米粒子的制备及其在肿瘤光动力医治中的使用
78. 磁性纳米粒子的构成及其生物医学使用研讨历程-html全文-中国质料封建历程-封建脚印出书社 (Sfp)
79. 工程纳米质料颗粒物气溶胶制备办法研讨历程
80. 可控构成金属纳米粒子及其在大气沾染防治范畴的使用历程