军医科普：大黄素的成效与使用
作者简介：顾建文，出名脑外科专家，博士导师，束缚军第306病院院长，主任医师，三军神经外科副主委，中华医学会理事。
大黄素是一种经基葱酮的衍生物，是荟大黄素、芦荟酸等葱酮类化合物, 与浸渍法、回流提取法、超大黄的好效因素之一, 存在于大黄、何首乌、决明子、首乌藤、声提取法比力, 其具有高效、快速、利用笨重、温度低阶优点。虎杖等多种药材中, 其药理作用广泛, 具有较好的临床使用价
大黄素的药理研讨
抗炎、抑菌、抗病毒、抗真菌、抗原虫。
1 抗炎，祁红研讨发觉, 1 次灌胃大黄素3 0 、6 O n l g月`g能明显克制角叉菜胶所致小鼠足踌肿胀, 灌胃60、10 n l g月`g能明显克制角叉菜胶所致大鼠足踌肿胀, 且随剂量增大, 克制造用加强;灌胃能明显克制醋酸惹起的小鼠毛细血管通透性的增长; 腹腔注射能明显克制角叉菜胶惹起的大鼠急性胸膜炎的排泄与白细胞游走。
2 抑菌大黄素具有广谱抑菌作用, 对金黄色葡萄球菌不易产生耐药性, 对链球菌亦很敏感, 其次对白喉、枯草、炭疽、副伤寒、痢疾、流感杆菌及肺炎球菌和卡他球菌好效, 对厌氧菌有很强的克制造用。
3 抗病毒大黄素对乙型肝炎病毒、巨细胞病毒、E B 病毒、冠状病毒、脊髓灰质炎病毒、单纯疤疹病毒均具有克制造用。雷湘等研讨了大黄素与不同中药活性因素派伍后体外抗萨科奇病毒的作用, 对病毒直接作用效能最高的药物组合为大黄素: 姜黄素: 苦参碱; 抗病毒构成效能最高的药物组合为大黄素: 姜黄素: 苦参碱。大黄素抗单纯疤疹病毒的作用主要经过克制病毒的吸赞同穿人历程而制止病毒复制。
4 抗真菌对茜草科、鼠李属等的抗真菌活性举行挑选, 发觉主要的葱酮配基包含大黄素具有抗真菌活性。
5 抗原虫Z a k 研讨发觉, 大黄素具有广泛的抗原虫活性, 包含罗德西亚布氏锥虫、杜氏利什曼原虫和恶性疟原虫lK 株。
神经损伤修复作用
顾建文研讨团队在中药大黄的药用研讨方面触及战伤、应激、修复等方面举行了多年的研讨。干系研讨2008年度取得步队科技提高一等奖。
抗肿瘤作用
多量国表里研讨后果标明, 大黄素对多种人和生物肿瘤有分明的克制造用, 如, 乳腺癌、宫颈癌、胰腺癌、肝癌、口腔鳞癌、白血病等。H ua ng Q研讨发觉, 大黄素经过克制活化剂卵白一1(AP一1 )和核因子一沼信号途径来克制间质金属卵白酶一9 的表达, 从而到达对人癌细胞侵袭作用的克制。rS i vm as G 等发觉, 大黄素可以诱导人子宫颈癌细胞的凋亡, 其机制是经过聚腺普二磷酸核糖聚合酶的裂变和半胧天冬酶一9 的激活。
肾保护、抗肾间质纤维化及利尿作用
1 肾保护作用w 白Il g J 等23 发觉, 大黄素可以克制糖尿病肾病大鼠p 3 8 丝裂原活化卵白激酶( p38 M A R K )途径的活化并低落纤维卵白毗连素的表达, 从而对糖尿病大鼠的肾脏起到保护作用
2 抗肾间质纤维化宁英远等24 研讨发觉, 大黄素能克制人肾成纤维细胞周期的历程。
3 利尿作用余南才等25[ 研讨发觉, 大黄水提取物能明显低落大鼠血清尿素氮的浓度, 利尿的主要因素为大黄素、大黄酸。给药后, 尿管蠕动波加强, 尿中钠、钾含量分明增长, 大黄酚在体内可相继氧化为大黄素和大黄酸, 进一步起到利尿作用并加强药理活性。
肝保护作用
大黄素具有防治肝癌、防治脂肪肝、抗肝细胞纤维化、克制乙型肝炎病毒、保护受损肝细胞等作用。
1 防治肝癌S hi he D E 等126] 研讨发觉, 大黄素对eH p GZ c/ 3 A、PL c 护RF 5/、s K一HEP一1 肝癌细胞株均有较强的克制造用。
2 防治脂肪肝董蕙等2D[ 研讨发觉, 大黄素对酒精和高脂豢养诱导的大鼠脂肪肝有一定的防治作用。
3 抗肝细胞纤维化肝星状细胞是肝纤维化构成的紧张细胞。展玉淘等128] 研讨发觉, 大黄素对肝星状细胞增殖、细胞外基质构成的直接克制造用约莫是其抗肝纤维化的主要机制。
4 克制乙型肝炎病毒党双锁等29 研讨发觉, 大黄素在体外对乙型肝炎病毒具有一定的克制造用。对肝细胞缺血性侵害的保护作用林胜璋等研讨发觉, 大黄素对肝脏缺血再灌注损伤具有保护作用, 该作用与减小肝脏缺血再灌注后脂质过氧化水平和肝窦内皮细胞损伤有关。
对胃肠道的作用
大黄素具有泻下、抗幽门螺杆菌所致溃疡和应激性溃疡、保护大鼠肠私膜的作用, 其机制约莫是克制了肿瘤坏死因子( T F N )一a 的天生和N O 的多量开释, 氧自在基的天生变小及中性粒细胞的会萃与活化13 1] 。大黄素能加强小鼠的小肠蠕动功效, 其机制是促进胃动素分泌, 低落生长抑素含量和克制小肠私膜N 扩一r一AT P 酶活性。
抗氧化
大黄素具有抗氧化和扫除自在基的作用, 其对动脉粥样硬化的防治作用与抗脂质过氧化有关。郭阳等阴探究了大黄素对实行性牙周炎大鼠牙周构造的抗氧化作用。后果体现,大黄素能分明提高明氧化合物歧化酶( SO D ) 活性, 低落血清中丙二醛( M D A )含量, 并增长谷胧甘肤过氧化酶的活性, 作为一种好效的抗氧化剂, 对规复牙周构造康健有分明后果。.4 7 抗脑缺血损伤大黄及其提取物可减小大鼠脑缺血再灌注后脑构造损伤, 对大鼠脑缺血损伤具有保护作用。李建生等研讨发觉,大黄素抗脑缺血损伤作用机制约莫是经过克制脑构造炎性级联反响和提高脑保护因子如转化生长因子水平而完成的。
对心血管体系的作用
1 抗心肌缺血w l l y 等l润创建小鼠急性心肌梗死的模子, 发觉大黄素能避免急性心肌梗死, 其机制是经过缩警惕肌梗死地区TNF一a 的表达和核因子一沼的活性来克制炎症反响,经过克制半胧天冬酶一3 的活性来克制心肌细胞的坏死。
2 抗动脉粥样硬化舒筱灿等阴察看了大黄素对鹤鹑动脉粥样硬化模子的血脂水安然病理形态的影响。后果体现,大黄素具有克制动脉粥样硬化和降血脂的作用。
3 降血糖杨禄红等阴研讨发觉, 大黄素、黄连素能使糖尿病大鼠血糖水安然血脂水平分明下降, 且大黄素能提高其胃肠动力。
4 抗心律反常刘影等138] 研讨了大黄素对豚鼠心室肌细胞钙信号的影响。后果体现, 小剂量大黄素有正性肌力作用,大剂量大黄素有抗心律反常和心肌缺血作用, 其作用机制是双向调治细胞内钙浓度。
5 降血压高血压发病率不休上升, 已成为要挟人类康健的稀有病和多发病。水钠储留是招致高血压的主要缘故之一, 具有利尿作用的药物均有不同水平的降压作用, 大黄素具有一定利尿作用, 因此也具有一定降压作用。
6 降血脂及降脂、减肥作用杨永清等阴研讨发觉, 大黄素对大鼠前体脂肪细胞的增殖和分化呈剂量和时间依托性,并可在一定水平上诱发前体脂肪细胞凋亡, 故具有潜伏的降脂、减肥作用。
对急性胰腺炎的医治作用
LI Z 等发觉, 大黄素和黄蔑普的团结使用可以减小胰腺炎和肺损伤, 低落血清淀粉酶、构造坏死因子和白细胞介素( IL ) 6 水平, 其作用机制是变小构造T L R 4 的表达, 而T L R 4 关于急性胰腺损伤和炎症反响起紧张作用。
对免疫体系的影响
1 免疫克制造用大黄素可以克制不同有丝崩溃原( C o nA ) 束目激的小鼠脾细胞增殖反响, 克制C o nA 诱导的I L 一2的产生。孟柯伟等41研讨发觉, 大黄素具有克制同种异体大鼠肝移植术后急性排挤反响产生、提高的作用, 与环泡素A 联器具有协同作用
2 对免疫功效的双向调治作用张骏等42 使用脂多糖兴奋的大鼠腹腔巨噬细胞作为过分炎症反响的体外模子, 用生物学办法和荧光一分光光度法测定巨噬细胞构成分泌的T 卜F一a 、IL一1 、IL一2 和C扩水平。后果体现, 大黄素关于T N F一氏C扩的分泌具有双向调治作用, 当机体处于正常形态时, 大黄素对TNF一a 的分泌具有一定促进作用, 有利于机体在维护免疫自稳形态下, 发扬T N F一a 抗影响的生物活性; 当机体在重度影响时, 大黄素可分明克制巨噬细胞分泌的T N F一a 等细胞因子。由此可见, 大黄素一方面临过分的炎症反响具有克制和医治作用; 另一方面临机体的正常免疫防守功效又有促进作用, 发扬双向调治作用
对骨代谢的影响
大黄素与骨代谢有关的作用有以下几方面。起首, 大黄素具有雌激素样作用, 可使去势雌性大鼠敏捷规复性周期, 临床试用发觉其具有卵泡激素样成效, 口服对痛经、子宫内膜炎患者有相似雌激素的功效, 并且与雌激素受体有高度的亲和力, 能冲动受体产生生物效应。其次, 大黄素有抗超氧负离子自在基的活性和延缓朽迈的作用, 且大黄素对脂代谢的影响和对脂肪细胞分化方面的调治作用约莫也有利于骨质疏松的医治。
结语
随着对大黄素研讨的深人, 大黄素精良的提取分散、含量测定武艺及临床使用出息将渐渐显现。关于大黄素这种用处广泛的天然好效因素, 其开发及使用出息宽广, 这些办法也将促进植物活性因素的开发和传统中草药的古代化研讨。
