抗癌中草药十四：重楼

重楼

重楼是很故意思的一味中药，其始载于《神农本草经》，可谓汗青久远，《本经》谓之蚤休，列为次品。《滇南本草》将其称为重楼。《本经》言其：主惊痫，摇头弄舌，热气在腹中，癫疾，痈疮，阴蚀，下三虫，去蛇毒。可以看出，重楼清热解毒、凉肝定惊的成效也是中医学常常用到的一个作用，但是经方中却用的超少，尔后代处方中用的也不多。《名医别录》纪录其主癫疾、痈疮、阴蚀，下三虫，祛蛇毒；李中梓在《药性解》中说其味苦，微寒，有毒，入心经。主惊痫癫疾，瘰疬阴蚀，痈肿毒疮，小儿胎风，手足抽掣。下三虫，去蛇毒；《新修本草》纪录言其醋摩疗痈肿，敷蛇毒。由此可见，重楼在处方中显现频率不高，是由于已往将其定位在祛蛇毒，疗痈肿毒疮为主要作用形成的，如学名鼎鼎的云南白药、季德胜蛇药以及热毒清、宫血宁等成药中重楼均为主要药物之一。随着对重楼的古代药理研讨和化学因素主分析的不休深化和提高，其作用也取得了扩展，尤其是在抗癌处方和制剂中，更是多量显现。可谓是中药西用的一个比力典范的药物。

七叶一枝花

《中国药典》将重楼的泉源定为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干枯根茎。但对重楼的泉源向来都有着较多的争论，从文籍中看本草中重楼的基原远不止于药典划定的云南重楼和七叶一枝花。文革时期举行的举国中草药普查发觉，重楼的泉源有十数种，大多泉源于重楼属的植物。官方均当作重楼使用，举行着互相交换。

重楼

比年来,关于重楼化学因素及其药理活重楼性的研讨不休深化,现已从该属植物中分散判定了甾体皂苷、植物蜕皮激素、植物甾醇、黄酮多糖、氨基酸等多种化合物。此中甾体皂苷为其主要活性因素,具有抗肿瘤、消炎、抑菌、止血等多种生理活性,临床上广泛用于种种癌症的防治。

●甾体皂苷：重楼皂苷是其主要的活性因素,占其总化合物的 80%以上,苷元多为薯蓣皂苷元,偏诺皂苷元、呋甾烷醇类皂苷、纽替苷元。其总皂苷因素繁复，含有主要包含重楼皂苷1、II、III、IV、V、VI、VII等多种具有活性的单体甾体皂苷。

●植物蜕皮激素：研讨体现，从云南重楼中分散出了β-蜕皮激素、筋骨草甾酮、蜕皮甾酮等，有关植物蜕皮激素药理作用的研讨较少，其作用机制暂不明白，有待进一步研讨。

●植物甾醇：现在，在重楼中已分散检测到豆甾醇、胡萝卜苷、β-谷甾醇等植物甾醇。植物甾醇类的养分代价高、生理活性强，可经过低落胆固醇以到达变小患心血管疾病风险的药理疗效。

●黄酮：黃酮类是重楼的脂溶性因素，大多具有生物活性。黄酮类物质的主要布局典范是黄酮醇类。

●其他因素：包含多糖、三萜类、脂肪酸、氨基酸、糅质和丰厚微量元素。

七叶一枝花

重楼是现今抗肿瘤处方中常常使用的药物，具有广泛的抗肿瘤活性，因其具有多环节、多靶点、多效应的特点，可在肿瘤多个环节产生分明的作用。如今临床上常配伍相应的药物广泛用于多种癌症，对肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、直肠癌、肾癌、脑瘤、胰腺癌、前线腺癌、食道癌、喉癌、白血病和宫颈癌等多种癌症均有一定的克制造用。针对重楼抗肿瘤作用机制的研讨已成为一个研讨抢手。

重楼皂苷是其抗癌作用的主要活性因素，在生物实行中也证实用，重楼皂苷对多种肿瘤细胞有克制造用，对10种不同典范的肿瘤细胞株研克制强弱依次为:小鼠肺腺癌细胞株( LA795),人肺癌细胞株( A549),人宫颈癌细胞( Hela),人结肠癌细胞株( CaCo-2),人急性髓性白血病细胞株( HL-60),人肾腺癌细胞株(A498）,人表皮( A431),人肝癌细胞( HepC2),人肝癌细胞株(BEL7402),生齿腔上皮癌细胞株( KB)。别的,重楼皂苷对人卵巢癌细胞，人胃癌细胞、人乳腺癌细胞、人髓系白血病祖细胞、兔眼角膜恶性玄色素瘤细胞等均有明显地增殖克制造用。

重楼的单体因素也有精良的克制肿瘤的作用。重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅲ能克制4T1乳腺癌细胞生长和转移,阻断细胞周期,克制IKBKE、AKT、NF-κB的表达,诱导细胞凋亡,起到抗肿瘤作用。较小浓度的重楼皂苷Ⅰ即可对膀胱癌细胞产生强壮的克制后果,此中T24和UMUC3膀胱癌细胞系对重楼皂苷I处理最敏感。随着给药浓度和处理时间的增长, 重楼皂苷Ⅰ克制膀胱癌细胞克隆构成、诱导膀胱癌凋亡的效应明显上升。而重楼皂苷Ⅰ可能成为膀胱癌化疗的候选小分子药物。有研讨标明，九种重楼皂苷均能分明克制肺癌A549细胞增殖、侵袭和转移,此中重楼皂苷Ⅰ克制造用最强,重楼皂苷Ⅱ次之;而重楼皂苷Ⅱ对A549细胞侵袭及转移的克制造用较为突出;重楼单体因素PP-22可克制人淋巴瘤细胞、白血病细胞、骨髓瘤细胞、胃癌细胞、鼻咽癌细胞的增殖。重楼总皂苷能克制人肝癌HepG2细胞的细胞增殖,并且其克制率随着药物浓度的增长、持续时间的延伸而增高,展现出浓度和时间依托性。重楼皂苷Ⅶ在体外、体内实行中对人结肠癌细胞迁徙和侵袭均有克制造用,其作用机制约莫是经过克制结肠癌细胞上皮间质转化。

重楼

重楼抗肿瘤的作用机制：重楼总皂苷及其单体具有广泛的抗肿瘤活性,可经过多途径产生抗肿瘤作用，可以克制多种肿瘤细胞的增殖。其作用机理包含诱导凋亡、提高机体免疫力、克制肿瘤构造血管生长、逆转肿瘤耐药性、停滞细胞周期运转等多个方面。

● 直接的细胞毒作用：研讨职员发觉重楼总皂苷对生物移植性肿瘤 S180、S37、EAC、LRS、L759 有杀伤作用,在体表里均能制止瘤细胞构成 DNA、RNA,经过实行可以推测,重楼总皂苷直接作用于肿瘤细胞,产生克制造用。

●诱导肿瘤细胞凋亡：研讨标明重楼皂苷可经过不同途径诱导肿瘤细胞凋亡, 进而发扬其抗增殖的作用，体现出抗肿瘤活性；此中线粒体途径最为紧张。

● 可克制 RNA 肿瘤病毒的逆转录酶：反转录酶在人的肿瘤产生厘革历程的初期发扬了紧张作用,重楼提取物克制 RNA 癌瘤病毒逆转录。

● 免疫调治作用：重楼皂苷在小鼠成纤维细胞培养基中可惹起小鼠淋巴细胞增殖效应,重楼皂苷在小鼠体内可加强天然杀伤细胞的活性,诱导干扰素的产生,进而加强机体的免疫力, 毁坏肿瘤的生长条件从而发扬抗肿瘤的作用。

●重楼总皂苷可以克制血管内皮细胞增生、迁徙和血管腔的构成,克制血管内皮细胞 DNA 的构成,诱导血管内皮细胞凋亡,从而克制重生血管的构成，告竣抗肿瘤的作用。

●逆转肿瘤耐药性：重楼皂苷V对耐顺铂人肺腺癌细胞的增殖具有分明克制造用。重楼皂苷 D 可以经过惹起耐多西紫杉醇 HepG2 的 DNA 片断化以及阻断其线粒体的功效诱导耐药肿瘤细胞的凋亡,体现出逆转耐药性的作用。

七叶一枝花

重楼固然是始载于《神农本草经》的中药，但现今却是一味典范的植物药，其广泛的药理作用已取得多量研讨证实，只管关于重楼抗肿瘤机制方面的研讨以前取得了一定的后果，但其克制肿瘤细胞的作用机制另有待进一步的研讨，同时也必要经过化学和分子生物学等古代科技伎俩，增速开发可以用于临床的单体药物。